Interpharm 2008

Fortschritte in der Therapie

Mit Laropiprant, Safinamid, Dapagliflozin, Rivaroxaban und Ixabepilon stellten die Professoren Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz und Dr. Dieter Steinhilber aus Frankfurt auch diesmal wieder mehrere Wirkstoffe vor, die sich in der Phase III der klinischen Entwicklung befinden und kurz vor der Zulassung stehen.
Laropiprant

Laropiprant

Laropripant, eine Entwicklung der Firma MSD, wird eingesetzt, um das Flush-Syndrom zu verhindern, das als Begleiterscheinung bei einer Therapie von Fettstoffwechselstörungen mit Nicotinsäure auftritt. Das Flush-Syndrom entsteht durch die Freisetzung von Prostaglandinen und kann zum Beispiel durch Acetylsalicylsäure in Dosen von 325 bis 500 mg vermindert werden. Laropiprant wirkt als Antagonist am Prostaglandin-Rezeptor vom Typ D1.

Der neue Wirkstoff wird oral appliziert, hat eine Bioverfügbarkeit von über 90% und wird durch CYP3A4 abgebaut. Im Vergleich zu Acetylsalicylsäure hat Laropiprant keine unerwünschten Effekte auf den Gastrointestinaltrakt. Sein größter Nachteil dürfte der relativ hohe Preis für ein innovatives Arzneimittel sein.

Safinamid

Safinamid von Merck-Serono ist ein neuer Wirkstoff zur Behandlung des Morbus Parkinson.

Safinamid interagiert präsynaptisch mit spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen und wirkt dadurch multimodal: Es hemmt die Dopamin-Wiederaufnahme, vermindert die Glutamat-Freisetzung und hemmt die Monoaminoxidase (MAO) vom Typ B.

Safinamid wurde in der Motion-Studie in einem frühen Stadium der Parkinson-Erkrankung zusätzlich zu Dopaminagonisten erprobt. Möglicherweise ist es auch zur Behandlung der Epilepsie und des Restless-Legs-Syndroms geeignet.


Dapagliflozin

Dapagliflozin

Dapagliflozin (Bristol-Myers-Squibb und AstraZeneca) hemmt das Natrium-Glucose-Kotransportprotein 2 (SGLT2) und wird zur Therapie des Diabetes mellitus eingesetzt. Dieses Transportprotein sorgt dafür, dass Glucose in den Nieren rückresorbiert wird. Dapagliflozin hemmt das Transportprotein mit hoher Selektivität und fördert so die Glucoseausscheidung.

Bisher wurde die neue Substanz zur Monotherapie und in Kombination mit Metformin in Phase III der klinischen Prüfung erprobt. Die Studienergebnisse aus Phase I und II sind noch nicht publiziert, weshalb derzeit die Gefahr von Hypoglykämien nicht beurteilt werden kann.

Rivaroxaban

Rivaroxaban (vorgesehener Handelsname Xarelto®, Firma Bayer) ist ein oraler Faktor-Xa-Inhibitor, der zur Thromboseprophylaxe eingesetzt wird. Er ist neben Dabigatran (Pradaxa®, Firma Boehringer Ingelheim), das vor Kurzem eingeführt wurde, der zweite orale Wirkstoff zur Thromboseprophylaxe nach Operationen.

Rivaroxaban ist gut steuerbar und wurde bisher zur Prävention thromboembolischer Ereignisse nach einer Kniegelenkersatz-Operation eingesetzt. Die Tagesdosis beträgt 10 mg.

In einer Phase-III-Studie wurden 2531 Patienten behandelt. Hier konnte Rivaroxaban das Risiko für tödliche und nicht tödliche Lungenembolien senken. 9,7% der Patienten unter Rivaroxaban erlitten ein derartiges Ereignis, unter der Standardtherapie mit Enoxaparin waren es 18,9%.

Ixabepilon

Das Zytostatikum Ixabepilon (Ixempra®, Bristol-Myers-Squibb) ist ein Epothilon-B-Analogon und blockiert, ähnlich wie die Taxane, die Zellteilung. Es stabilisiert die Mikrotubuli, die bei der Mitose den Spindelapparat bilden.

In den USA zugelassen ist die neue Substanz bei anthracyclin- und taxolresistentem Brustkrebs. Hier beträgt die Responderrate zwischen 12 und 57% bei austherapierten Patienten, bei denen also keine andere Therapie mehr geholfen hat. Als Nebenwirkungen kam es zu Neuropathien und Leukopenien.


hel

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