Arzneimittel und Therapie

Wiederzulassung: Nicht-steroidales Antiphlogistikum Nabumeton

Nabumeton (Relifex®), das seit dem 15. Oktober 2006 in Deutschland wieder auf dem Markt ist, ist keine neue Substanz: Ende 1986 wurde es hier zugelassen und unter dem Markennamen Arthaxan® als Antirheumatikum eingeführt. In den USA ist Nabumeton seit langem unter den Namen Relafen® und Relifex®, in der Schweiz als Balmox® auf dem Markt. In Deutschland wurde es Ende 1998 aus dem Handel genommen.

Relifex® ist zugelassen für die Behandlung chronischer Arthritiden (rheumatoide Arthritis), degenerativer Gelenk- und Wirbelsäulenerkrankungen (Arthrosen), weichteilrheumatischer Erkrankungen und schmerzhafter Schwellungen oder Entzündungen nach Verletzungen.

Wegen der verzögerten Freisetzung des wirksamen Metaboliten 6-Methoxy-2-Naphthylacetat (6-MNA) sind Relifex® 500 mg Filmtabletten nicht zur Einleitung der Behandlung von Erkrankungen geeignet, bei denen ein rascher Wirkungseintritt benötigt wird.

Prodrug mit verzögerter Freisetzung Relifex® wird einmal täglich in einer Dosierung von 1 g eingenommen. Die Dosis kann bei starken und anhaltenden Beschwerden auf 1500 mg oder 2000 mg Nabumeton pro Tag erhöht werden. Bei Tagesdosen über 1000 mg soll die Einnahme auf zwei Einnahmezeitpunkte über den Tag verteilt werden. Insbesondere bei längerfristiger Therapie soll versucht werden, mit der niedrigstmöglichen Wirkdosis auszukommen.

Die Einnahme kann zusammen mit oder unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen. Die Filmtabletten sollen unzerkaut und vorzugsweise mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.

Wirkung: ähnlich wie Naproxen Das Prodrug Nabumeton hat keinen Säurecharakter. Es wird nach der Resorption fast vollständig in der Leber metabolisiert. Hierbei entsteht der aktive Metabolit 6-Methoxy-2-Naphthylacetat (6-MNA). Der wirksame Metabolit unterscheidet sich chemisch nur geringfügig von Naproxen, besitzt aber eine längere Halbwertszeit von 22 Stunden, während die von Naproxen bei 14 Stunden liegt.

Weniger gastrointestinale Nebenwirkungen? Der aktive Metabolit 6-MNA unterliegt nicht dem enterohepatischen Kreislauf und tritt nicht direkt mit der Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes in Kontakt. Somit soll die Gefahr gastrointestinaler Beschwerden nach Firmenangaben geringer sein als bei herkömmlichen NSAR.

Dass Nabumeton die Magenmukosa weniger schädigen soll als andere Substanzen dieser Klasse, ist jedoch in klinischen Studien nicht ausreichend belegt. In Anwendungsbeobachtungen war 1 g Nabumeton täglich besser verträglich als eine sehr hohe Tagesdosis von 3,6 g Acetylsalicylsäure. Nach Firmenangaben wurden bisher mehr als 65 Millionen Patienten in 27 Ländern weltweit inzwischen mit Nabumeton behandelt.

In klinischen Studien kam es bei rund 0,3% der drei bis sechs Monate, bei 0,5% der ein Jahr und bei 0,8% der zwei Jahre lang mit Nabumeton behandelten Patienten zu Geschwüren im oberen Gastrointestinalbereich, zu großflächigen Blutungen oder Perforationen. Daher sollte auch bei Patienten ohne frühere Ulkuserkrankung stets auf Anzeichen eines peptischen Geschwürs, einer Blutung im Magen-Darm-Trakt oder einer Perforation geachtet werden. Bei Patienten mit Magen-Darm-Beschwerden, Hinweisen auf Magen- oder Darmgeschwüre oder Darmentzündungen in der Vorgeschichte sollte Nabumeton mit Vorsicht oder erst nach Ausheilung eingesetzt werden. Treten unter der Behandlung mit Nabumeton Magen- oder Darmgeschwüre oder Blutungen aus dem Verdauungstrakt auf, muss die Behandlung abgebrochen werden.

Vorsicht bei Nieren- und Leberinsuffizienz Die übrigen unerwünschten Wirkungen entsprechen denen anderer nicht-steroidaler Antiphlogistika.

Eine strenge Indikationsstellung und regelmäßige Überwachung ist bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen angezeigt. Falls sich die Nierenfunktionsstörung verschlechtert, kann ein Absetzen der Therapie erforderlich sein.

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollen nicht mit Nabumeton behandelt werden. Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion in der Regel jedoch nicht erforderlich.

Nabumeton darf im letzten Trimenon der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft und während der Stillzeit sollte Nabumeton nicht oder nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.

Wechselwirkungen sind insbesondere mit anderen stark an Plasmaeiweiß gebundenen Arzneimitteln möglich. hel

Nabumeton (Relifex®), das seit dem 15. Oktober 2006 in Deutschland wieder auf dem Markt ist, ist ein Prodrug, das durch Biotransformation in der Leber in die antirheumatisch wirksame Substanz umgewandelt wird. Indiziert ist es unter anderem für die Behandlung chronischer Arthritiden und degenerativer Gelenk- und Wirbelsäulenerkrankungen.

Steckbrief: Nabumeton

Handelsname:

Relifex

Hersteller:

Meda Pharma GmbH, Bad Homburg

Einführungsdatum:

15. Oktober 2006

Zulassung:

10. November 1986/11. September 2003

Zusammensetzung:

1 Filmtablette enthält 500 mg Nabumeton.

Sonstige Bestandteile:

Carmellose-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Natriumdodecylsulfat, Hypromellose, Saccharin-Natrium, Macrogol 6000, Titandioxid, Karamell-Aroma.

Packungsgrößen, Preise und PZN:

20 Filmtabletten, 17,84 Euro, PZN 6643147; 50 Filmtabletten, 29,28 Euro, PZN 6643153; 100 Filmtabletten, 47,22 Euro, PZN 6643176.

Stoffklasse:

Antiphlogistika/Antirheumatika; nicht-steroidales Antiphlogistikum.

ATC-Code:

M01AX01.

Indikation:

Zur symptomatischen Behandlung von chronischen Arthritiden, insbesondere rheumatoider Arthritis (chronische Polyarthritis); Reizzuständen bei degenerativen Gelenk- und Wirbelsäulenerkrankungen (Arthrosen und Spondylarthrosen); entzündlichen weichteilrheumatischen Erkrankungen; schmerzhaften Schwellungen und Entzündungen nach Verletzungen.

Dosierung:

Einmal täglich abends 1 g.

Gegenanzeigen:

Kinder unter 14 Jahre; aktive Magen- und Zwölffinger–darmgeschwüre.

Nebenwirkungen:

Häufig: Diarrhö, Dyspepsie. Gelegentlich: Obstipation, Bauchschmerzen, Blähungen, Völlegefühl, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit; Hautreaktionen wie Rötung, Juckreiz und Hautausschlag sowie periphere Ödeme.

Wechselwirkungen:

Wechselwirkungen sind insbesondere mit anderen stark an Plasmaeiweiß gebundenen Arzneimitteln möglich.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen:

Eine strenge Indikationsstellung und regelmäßige Überwachung ist bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen angezeigt. Bei Patienten mit Magen-Darm-Beschwerden, Hinweisen auf Magen- oder Darmgeschwüre oder Darmentzündungen in der Vorgeschichte sollte Nabumeton mit Vorsicht oder erst nach Ausheilung eingesetzt werden. Treten unter der Behandlung mit Nabumeton Magen- oder Darmgeschwüre oder Blutungen aus dem Verdauungstrakt auf, muss die Behandlung abgebrochen werden. Besonders bei der Anwendung über längere Zeit empfiehlt es sich daher, Blutbild, Leberwerte und Nierenfunktion regelmäßig zu kontrollieren. Patienten mit Asthma und chronisch-obstruktiven Atemwegserkrankungen sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Schmerz- oder Rheumamittel aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antiphlogistika/Analgetika sind bei Anwendung von Nabumeton durch Asthmaanfälle, örtliche Haut- oder Schleimhautschwellung oder Nesselsucht eher gefährdet als andere Patienten.

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