Neuer Wirkstoff programmiert Tumorzellen um

Die Ausprägung von Genen kann auf verschiedenen Ebenen gesteuert werden. Bei einer Variante werden Methylgruppen an die Cytosin-Bausteine der DNA gekoppelt. Diese Methylierung legt Gene still oder drosselt zumindest ihre Aktivität. In Krebszellen sind häufig diejenigen Gene durch Methylierung inaktiviert, die die Zelle vor unkontrolliertem Wachstum schützen sollen - die Tumorsuppressor-Gene.

Ziel eines Teams um Dr. Frank Lyko vom Deutschen Krebsforschungszentrum war es daher, die übermäßige Methylierung zu unterbinden. Dabei konzentrierten sie sich auf Methyltransferasen. Durch computergestützte Modellierung konnten diese dreidimensional dargestellt und die Struktur für einen exakt passenden Hemmstoff abgeleitet werden. Der Inhibitor, RG108 getauft, hemmte bei ersten Reagenzversuchen tatsächlich die Aktivität der Methyltransferasen in verschiedenen Krebszellen. Bei einer Darmkrebs-Zelllinie verlangsamte die RG108-Behandlung deutlich die Rate der Zellteilung. ral

Quelle: Pressemitteilung vom Deutschen Krebsforschungszentrum, 15.7.2005