Arzneimittel und Therapie

Tadalafil in Deutschland eingeführt: Sex nach Lust und nicht nach der Uhr

Viagra hat Konkurrenz bekommen. Seit dem 3. Februar 2003 steht neben Sildenafil nun ein zweiter Phosphodiesterase-5-Inhibitor für die Behandlung der erektilen Dysfunktion zur Verfügung: die von Lilly ICOS entwickelte Substanz Tadalafil (Cialis). Gegenüber Sildenafil zeichnet sich die neue "Potenzpille" durch ein deutlich längeres Wirkfenster aus. Bis zu 24 Stunden hält die Wirkung der von einigen daher flapsig auch als "weekend pill" bezeichneten Verbindung an. Den Anwendern bleibt somit mehr Zeit, Sex spontan und nicht nach der Uhr zu erleben.

Tadalafil ist wie Sildenafil und das kurz vor der Einführung stehende Vardenafil (Levitra® von Bayer und GlaxoSmithKline) ein Phosphodiesterase(PDE)-5-Inhibitor. Während Sildenafil und Vardenafil fast identisch aufgebaut sind, unterscheidet sich die Molekülstruktur von Tadalafil jedoch grundlegend von der seiner Konkurrenten.

Daraus leitet sich auch seine unterschiedliche Pharmakokinetik ab: Die Halbwertszeit von Tadalafil beträgt 17,5 Stunden im Vergleich zu nur ca. vier bis fünf Stunden bei den anderen PDE-5-Inhibitoren. Abhängig von dieser langen Halbwertszeit ist auch die Wirkung verlängert. Das Wirkfenster von Tadalafil beträgt 24 Stunden, teilweise geht es sogar noch darüber hinaus. Klinische Studien haben gezeigt, dass selbst 36 Stunden nach Einnahme von Tadalafil noch 60 Prozent aller Patienten den Koitus erfolgreich durchführen konnten.

Effektiv und verträglich

Die integrierten Ergebnisse von fünf randomisierten, plazebokontrollierten und doppelblinden Phase-III-Studien, an denen insgesamt 1112 Männern mit Erektionsstörungen teilgenommen hatten, ergaben für Tadalafil in der höchsten Dosierung (20 mg) eine Effektivität von 75 Prozent. Die Wirksamkeit von Tadalafil ist somit der von Sildenafil und Vardenafil vergleichbar. Auch im Bezug auf die Nebenwirkungen sind die Substanzen ähnlich. Die Auswertung der fünf Phase-III-Studien ergab für Tadalafil, dass Kopfschmerzen mit 14 Prozent und Dyspepsie mit 10 Prozent die häufigsten unerwünschten Ereignisse darstellen. Als weitere unerwünschte Ereignisse wurden Rückenschmerzen (6 Prozent), Rhinitis (5 Prozent), Myalgie (5 Prozent) und Vasodilatation/Flush (4 Prozent) beobachtet.

Die Abbruchrate aufgrund solcher unerwünschter Ereignisse lag in den Studien bei insgesamt 2,1 Prozent in der Gruppe der Tadalafil-Patienten und unterschied sich damit nicht signifikant von den Plazebo-Patienten mit 1,3 Prozent. Insgesamt wurden die unerwünschten Ereignisse von den Studienteilnehmern als mild bis moderat und vorübergehend eingestuft. Bezüglich der kardiovaskulären Komplikationen gilt für Tadalafil dasselbe wie für Sildenafil. Beide Substanzen sind bei Patienten, die organische Nitrate oder NO-Donatoren einnehmen, kontraindiziert, da es bei gleichzeitiger Einnahme zu lebensbedrohlichen Blutdruckabfällen kommen kann.

Kein verändertes Farbsehen

Obwohl Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil selektive PDE-5-Hemmer sind, wirken sie alle auch auf andere PDE-Isoenzyme. So hemmt Sildenafil in geringem Ausmaß die PDE 6, die am Sehvorgang beteiligt ist. Aus dieser Hemmung resultiert ein vorübergehendes verändertes Farbsehen. Bei Tadalafil tritt diese Nebenwirkung nicht auf, da es die PDE 6 kaum beeinflusst.

Dafür hemmt Tadalafil zusätzlich zur PDE 5 die PDE 11, die in der Prostata und im Hodengewebe vorkommt und an der Spermatogenese beteiligt ist. Ein Effekt auf die Spermatogenese scheint aus der Hemmung der PDE 11 jedoch nicht zu resultieren. Aus zwei Studien zur Spermatogenese mit einer täglichen Einnahme von Tadalafil 10 mg bzw. 20 mg über einen Zeitraum von sechs Monaten ergab sich kein Hinweis auf eine Veränderung der Ejakulatparameter oder der männlichen Geschlechtshormone Testosteron, FSH und LH.

Tadalafil und ein Gläschen Wein beißen sich nicht

Neben der langen Wirkdauer besitzt Tadalafil noch einen weiteren Unterschied zu seinen Konkurrenten. Pharmakokinetische und pharmakodynamische Untersuchungen haben gezeigt, dass Nahrungsaufnahme und Alkoholkonsum nicht mit den Plasmakonzentrationen von Tadalafil interferieren. Tadalafil kann somit gemeinsam mit einer Mahlzeit und/oder Alkohol eingenommen werden, ohne dass sich Wirkeintritt und Wirksamkeit gegenüber der Einnahme im nüchternen Zustand verändern. Bei den beiden anderen PDE-5-Hemmern kann eine fettreiche Mahlzeit zu einer Herabsetzung der Plasmakonzentrationen und somit der klinischen Wirksamkeit führen.

Viagra hat Konkurrenz bekommen. Seit dem 3. Februar 2003 steht neben Sildenafil nun ein zweiter Phosphodiesterase-5-Inhibitor für die Behandlung der erektilen Dysfunktion zur Verfügung: die von Lilly ICOS entwickelte Substanz Tadalafil (Cialis). Gegenüber Sildenafil zeichnet sich die neue "Potenzpille" durch ein deutlich längeres Wirkfenster aus. Bis zu 24 Stunden hält die Wirkung der von einigen daher flapsig auch als "weekend pill" bezeichneten Verbindung an. Den Anwendern bleibt somit mehr Zeit, Sex spontan und nicht nach der Uhr zu erleben.

Steckbrief Tadalafil

Handelsname/Hersteller: Cialis (Lilly ICOS, Bad Homburg) Einführungsdatum: 3. Februar 2003 Zusammensetzung: Jede Filmtablette enthält 10/20 mg Tadalafil. Packungsgrößen: Cialis 10 mg: 4 Tabletten Cialis 20 mg: 4 Tabletten, 8 Tabletten Stoffklasse: Phosphodiesterase-Hemmstoff zur Behandlung der erektilen Dysfunktion Indikation: erektile Dysfunktion Dosierung: Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg. Die Einnahme kann während eines Zeitraums von 30 Minuten bis zu 12 Stunden vor einer sexuellen Aktivität erfolgen. Bei Patienten, bei denen sich nach Einnahme von 10 mg keine entsprechende Wirkung zeigt, können 20 mg versucht werden. Gegenanzeigen: Gleichzeitige Gabe mit Stickstoffmonoxid-Donatoren oder Nitraten in jeder Form; Patienten, denen von sexueller Aktivität abzuraten ist aufgrund von Hypotonie; kürzlich erlittenem Schlaganfall oder Herzinfarkt; unkontrollierten Arrhythmien, instabiler Angina pectoris, Herzinsuffizienz ab NYHA II Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Rhinitis, Myalgie, Flush

Zahlen zur erektilen Dysfunktion

  • Weltweit leiden mehr als 150 Millionen Männer an erektiler Dysfunktion, in Deutschland sind es fünf bis sechs Millionen Männer, d.h. jeder fünfte Mann oder 20 Prozent der Männer.
  • Die Zahl der Betroffenen wird sich in den nächsten 20 Jahren Schätzungen zufolge verdoppeln.
  • Vor allem ältere Männer sind von der erektilen Dysfunktion betroffen. Bei den 40 bis 49-Jährigen liegt der Anteil bei 9,5 Prozent und steigt bei den 70 bis 80-Jährigen auf 50 Prozent.
  • Nur etwa 10 Prozent der von einer erektilen Dysfunktion Betroffenen wenden sich mit ihrem Problem an den Arzt.
  • Durchschnittlich warten die Betroffenen bis zum Arztbesuch 1,5 Jahre.
  • Nur 20 bis 30 Prozent der Ärzte sprechen das Thema erektile Dysfunktion bei Risikopatienten an.
  • Etwa die Hälfte aller Betroffenen leidet aufgrund einer erektilen Dysfunktion an Depressionen.