Solid Lipid Nanoparticles als Trägersystem

Bislang werden als kolloidale Trägersysteme für Arzneistoffe Polymerpartikel (z.B. Lactid-Glykolide, Acrylate, Polyanhydride, Polyorthoester), Liposomen, Nanosuspensionen, Chitosanpartikel, Mikroemulsionen und Solid Lipid Nanoparticles (SLN) eingesetzt.

Vorteile von SLN

SLN sind einzelne Nanopartikel, die aus Kristalliten bestehen. Sie bieten zahlreiche Vorteile wie

• die Möglichkeit der Beladung mit hydrophilen und lipophilen Wirkstoffen,
• die kontrollierte Freisetzung des Wirkstoffes durch die Matrix,
• eine gute Verträglichlichkeit (keine toxischen Abbauprodukte) sowie
• eine vergleichsweise einfache großtechnische Herstellung, bei der keine organischen Lösungsmittel anfallen.

Die Stabilität kann durch Gefrier- oder Sprühtrocknung erhöht werden, außerdem besteht die Möglichkeit der Oberflächenmodifizierung.

Struktur-Wirkungs-Beziehungen

Das Wechselspiel zwischen Lipid, Tensid und Wirkstoff wurde vom Referenten unter besonderer Berücksichtigung der physikalischen Parameter anschaulich dargestellt. Die Qualität der durch Filmbildungstechniken, Hochdruckhomogenisation, Ultraschalldispergierung (Ultraschallstab bzw. Ultraschallbad) hergestellten SLN wurde mit Hilfe der Teilchengrößenmessung sichergestellt. Dabei wurde dem Faktor der fraktalen Dimension in der Noyes-Whitney-Gleichung neue Bedeutung beigemessen. Dr.Lukowski konnte erstmalig den Zusammenhang zwischen unterschiedlichen Oberflächenstrukturen und der Wirkstofffreisetzung beschreiben. Besonders beeindruckend war sein virtuell erzeugtes Modell der Wirkstoffeinlagerung in SLN. Dazu werden die Hohlräume der Kristallite mithilfe von Datenbanken berechnet und die Einlagerung der Wirkstoffe simuliert.

Grundsätzlich stellte der Referent fest, dass die Stabilität von Nanopartikeln durch Berechnung von Oberflächenpotentialen vorhergesagt werden kann und dass die fraktale Analyse ein neues Instrument zur Beschreibung von Oberflächen und geometrischen Problemen von Nanopartikeln darstellt.

Unabhängig von guten Einschlussraten in die Trägermatrix ist nicht jedes Lipid für eine verzögerte Freisetzung geeignet. Es ist also die genaue Kenntnis von Wirkstoffen und Lipiden notwendig, um eine rasche oder verzögerte Freisetzung zu erreichen. Unterm Strich ergibt sich ein weites Anwendungsgebiet für die Solid Lipid Nanoparticles im topischen, peroralen und parenteralen Bereich.