Arzneimittel und Therapie

Gestagene: Mikropille mit Drospirenon

Die neue Mikropille Petibelle®, die nach einer Information von Jenapharm demnächst eingeführt werden soll, ist eine Einphasenmikropille, die 30 Mikrogramm Ethinylestradiol und 3 mg des Gestagens Drospirenon enthält. Drospirenon ist eine neuartige Wirksubstanz, die sich weder den bisher in der oralen Kontrazeption bevorzugten 19-Nortestosteronderivaten noch den Progesteronderivaten zuordnen lässt.

Drospirenon ist ein Abkömmling des 17α-Spirolactons und besitzt als solcher eine Alleinstellung unter den gestagen wirksamen Substanzen. Alle bisher in oralen Kontrazeptiva eingesetzten synthetischen Gestagene weisen gegenüber dem natürlichen Progesteron einen Nachteil auf: Sie verfügen nicht über antimineralocorticoide, die Natrium- und Wasserausscheidung fördernde Eigenschaften. Drospirenon ist das erste synthetische Gestagen, das ähnlich dem natürlichen Progesteron antimineralocorticoid wirksam ist und dadurch einer vermehrten Natrium- und Wasserretention entgegenwirken kann.

Neben der antimineralocorticoiden Wirkung verfügt Drospirenon lediglich über gestagene und antiandrogene Eigenschaften, wobei die antiandrogene Wirkungsstärke etwa 30% von der des Cyproteronacetats beträgt und sich damit zwischen der von Dienogest und Chlormadinonacetat einordnet.

Die bisher verfügbaren modernen Mikropillen schützen sicher und gut verträglich vor einer ungewollten Schwangerschaft. Einige von ihnen wirken darüber hinaus auch günstig auf Haut und Haare. Doch war bisher für kein orales Kontrazeptiva eine Ethinylestradiol-induzierte vermehrte Natrium- und Wasserretention sicher auszuschließen, was, insbesondere in den ersten Anwendungszyklen, entsprechende Beschwerden, beispielsweise eine unerwünschte Gewichtszunahme, nach sich ziehen konnte und nicht selten zum Absetzen des oralen Kontrazeptivums führte.

Erhöhung des Aldosteron-Spiegels

Das in Ovulationshemmern enthaltene Ethinylestradiol ist über eine Aktivierung der Angiotensinogen-Bildung in der Leber in der Lage, das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System zu stimulieren. Dies führt zu einer deutlichen Erhöhung des Spiegels des in der Nebenniere gebildeten Mineralocorticoids Aldosteron, was wiederum zu einer vermehrten Wassereinlagerung und daraus resultierenden Symptomen führen kann. Da durch die Ovulationshemmung die Bildung des natürlichen Antimineralocorticoids Progesteron supprimiert wird und die bisher verfügbaren synthetischen Gestagene die Natrium- und Wasserausscheidung nicht fördern, fehlt ein wirksamer Gegenspieler des Estrogens.

Antimineralocorticoide Wirkung

Mit dem antimineralocorticoid wirksamen Gestagen Drospirenon in der neuen Mikropille ist ein neues orales Kontrazeptivum verfügbar. Mit einem bereinigten Pearl-Index von 0,09 und über 90% zwischenblutungsfreier Zyklen ist Petibelle sicher und zyklusstabil. Petibelle verfügt über eine gute Verträglichkeit und eine hohe endometriale Sicherheit. Aufgrund der antiandrogenen Partialwirkung des Gestagens Drospirenon vermindert Petibelle die Sebumproduktion und die Zahl von Akneläsionen deutlich, was sich positiv auf Haut und Haare auswirkt. Petibelle ist die erste moderne Mikropille mit einem Gestagen, das einer estrogeninduzierten vermehrten Natrium- und Wasserretention entgegenwirken und mögliche Folgen wie eine wasserbedingte Gewichtszunahme oder prämenstruelle Beschwerden verhindern kann.

Die neue Mikropille Petibelle, die demnächst eingeführt werden soll, enthält 30 Mikrogramm Ethinylestradiol und 3 mg Drospirenon. Drospirenon ist ein neues Gestagen, ein Derivat des 17-Alpha-Spirolactons. Das neue Gestagen besitzt eine antiandrogene und eine antimineralocorticoide Partialwirkung. 

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