Berichte

Biopharmazie: Dermale Arzneistoffapplikation

Im Rahmen der Vortragsreihe der Deutschen Pharmazeutischen Gesellschaft am Pharmazeutischen Institut in Münster berichtete Prof. Dr. R. Neubert, Halle, am 20. Juni über "Neuere Entwicklungen der dermalen Arzneistoffapplikation".

Bei der Verabreichung von Arzneistoffen auf, in und durch die Haut stellt das Stratum corneum aus technologischer Sicht die Zielstruktur dar, die erreicht beziehungsweise überwunden werden muss. Die 10 bis 80 Mikrometer dicke Hornschicht wird mit dem Ziegelstein-Mörtel-Modell beschrieben, bei dem (abgestorbene) Hautzellen (Korneozyten) die Steine darstellen, die über Lipide miteinander verbunden sind. Bestandteile dieser Lipide sind freie Fettsäuren, Cholesterol und Ceramide, die eine "Nagelfunktion" erfüllen.

Hilfsstoffe als Modulatoren

Bei der Applikation von Arzneistoffen auf der Haut penetrieren diese, entgegen früherer Annahmen, hauptsächlich auf der interzellulären Route durch die obersten Hautschichten. Der Zustand der Haut und die Verwendung von Hilfsstoffen können die Penetration modulieren. Bei den Hilfsstoffen kann grob zwischen den Enhancern/Verstärkern und den Reducern/Verzögerern unterschieden werden. Enhancer sind z.B. Alkohole, Sulfoxide, Cholesterolderivate, Harnstoffderivate, aber auch Pyrrolidone, Terpene oder Fettsäuren. Als Beispiele betrachtete der Vortragende das Azon® (Laurocapram), von dem man annimmt, dass es in einer Art Löffelstruktur die Hornschicht auflockert. Ferner konnte für Propylenglykol, als Vertreter der Alkohole, gezeigt werden, dass es den konvektiven Transport von Cortison-Derivaten verstärkt. Interessanterweise spielen auch Reducer bei der Applikation von Arzneistoffen eine Rolle. So können verzweigte Fettsäuren die Verweildauer von Stoffen in der obersten Hautschicht verlängern.

Liposomen und Mikroemulsionen

Bei den Liposomen unterschied Neubert zwischen

  • Niosomen aus nichtionischen Tensiden,
  • Siosomen aus siliciumorganischen Verbindungen und
  • Transfersomen, die sich durch eine elliptoforme Struktur auszeichnen.

Insgesamt seien die Ergebnisse jedoch ernüchternd: Bisher ist ungeklärt, ob Liposomen als intakte Vesikel durch die Hornschicht penetrieren; hinsichtlich der Transfersomen existieren widersprüchliche Ergebnisse aus verschiedenen Arbeitsgruppen. Mikroemulsionen als kolloidale Arzneiformen bieten nach Forschungsergebnissen Neuberts bessere Ansätze. So konnte für die Penetration von Diphenhydramin und besonders auch für das Immunsuppressivum Ciclosporin eine Verbesserung mit diesem System erreicht werden. Für Ciclosporin erhofft man sich so eine dermale Anwendung (zum Beispiel bei Psoriasis) ohne Nebenwirkungen, die bei systemischer Gabe auftreten.

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