Arzneimittel und Therapie

Biodiskriminierung beim Menschen: Alpha-Tocopherol-Stereoisomere: Welche wirken?

Synthetisches Vitamin E (all-rac-alpha-Tocopherol) besteht zu gleichen Mengen aus acht verschiedenen Stereoisomeren. Von den acht Stereoisomeren kommt nur das RRR-Stereoisomer natürlich vor. Dieses besitzt die höchste biologische Aktivität.

Das Verhältnis der Bioverfügbarkeit von RRR- zu all-rac-alpha-Tocopherylacetat ist signifikant größer als 1,36, der gegenwärtig anerkannte Wert. In einer neuen Studie wurden die Veränderungen der Konzentrationen von Alpha-Tocopherol-Stereoisomeren im Serum und in Lipoproteinen von sieben gesunden Frauen untersucht, die täglich Vitamin E in Supplementform während drei separater 28-Tag-Perioden (100 mg RRR-alpha-Tocopherol, 100 und 300 mg all-rac-alpha-Tocopherylacetat) einnahmen. Zwischen jeder Untersuchungsperiode lag eine dreimonatige Washout-Periode. Die Stereoisomer-Konzentrationen von Alpha-Tocopherol in den Lipoproteinen und im Serum wurden durch die chirale HPLC-Methode ermittelt. Die Bioverfügbarkeit von RRR-alpha-Tocopherol war signifikant höher als die von all-rac-alpha-Tocopherylacetat. Wenn die Bioverfügbarkeit durch den Anstieg der RRR- oder all-rac-alpha-Tocopherolkonzentrationen im Serum geschätzt wurde, war die Bioverfügbarkeit von 100 mg RRR-alpha-Tocopherol vergleichbar mit derjenigen von 300 mg all-rac-alpha-Tocopherylacetat täglich. Nach der Gabe von 100 oder 300 mg all-rac-alpha-Tocopherylacetat wurden nur 2R-Isomere in den Lipoproteinen gefunden, 2S-Isomere kamen nicht vor. Nach Einnahme von 100 mg all-rac-alpha-Tocopherylacetat fand man in den Lipoproteinen nur 2R-Isomere. Kleine Mengen von 2S-Isomeren wurden in getrennten Lipoproteinfraktionen nach Einnahme von 300 mg gefunden. Aus den Daten geht deutlich hervor, daß RRR-alpha-Tocopherol eine fast dreimal höhere Bioverfügbarkeit aufweist als all-rac-alpha-Tocopherylacetat. Deshalb sollte RRR-alpha-Tocopherol in der Behandlung und Prävention von Krankheiten bevorzugt werden Literatur Kiyose, C., et al: Biodiscrimination of alpha-tocopherol stereoisomers in humans after oral administration: Am. J. Clin. Nutr. 65, 785-789 (1997). veris

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