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Randomisierte, monozentrische, cross-over- und open-label-Studie1

Aspirin® mit innovativer Galenik: Schneller wirkbereit bei guter Verträglichkeit

31.01.2019, 12:13 Uhr


Aspirin mit dem Wirkstoff Acetylsalicylsäure (ASS) ist eines der weltweit am besten erforschten Arzneimittel2-4. Bisherige Studien und auch der Blick in die jeweiligen Fachinformationen von Aspirin und einiger ausgewählter Ibuprofen-Präparate zeigen: Die weiterentwickelte Aspirin 500 mg Tablette erreicht den maximalen Wirkstoffspiegel (Tmax) im Vergleich zu den untersuchten Ibuprofen-Präparaten am schnellsten5.

Studienart

Randomisierte, monozentrische, cross-over- und open-label-Studie zum Auflösungs- und Resorptionsverhalten von schnellwirksamen Aspirin Tabletten im Vergleich zu Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten mit Hilfe der Pharmako-Szintigraphie in Kombination mit pharmakokinetischen Untersuchungsmethoden¹.

Was hat sich durch die weiterentwickelte Aspirin Formulierung geändert?

Im Vergleich zwischen klassischer und weiterentwickelter Aspirin Tablette zeigte sich, dass die aktuelle, seit 2014 auf dem Markt befindliche Formulierung schneller anflutet6 und rascher ihre schmerzlindernde Wirkung entfalten kann7. Erreicht werden konnte dies, indem die Formulierung der Tablette verändert wurde: Zum einen wurde die Partikelgröße innerhalb der Tablette um 90 Prozent im Vergleich zur früheren Größe reduziert. Zweitens wurde der Tablette Natriumcarbonat zugesetzt, ein Zerfallsbeschleuniger, der für einen rascheren Zerfall der Tablette sorgt. 

Schnellere Dissolution und rascheres Anfluten dank weiterentwickelter Technologie

Diese beiden Änderungen hatten zur Folge, dass der Wirkstoff der weiterentwickelten Aspirin Tablette bis zu sechsmal schneller in Lösung geht als ihr Vorgänger in der früheren Zusammensetzung. In der Folge erreicht die weiterentwickelte Tablette 2,5-Mal schneller den Zeitpunkt der maximalen Wirkstoffkonzentration im Blut (Tmax)6. Für den Schmerzpatienten in der Apotheke bedeutet das eine doppelt so schnelle, deutlich spürbare Schmerzlinderung im Vergleich zu der früheren Aspirin Tablette7.

Rasche schmerzlindernde Wirkung

Im Rahmen einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie wurde gemessen, wie lange es nach Einnahme von zwei Tabletten mit je 500 mg Acetylsalicylsäure dauert, bis die schmerzlindernde Wirkung eintritt7. Eine erste schmerzlindernde Wirkung wurde bei der klassischen Formulierung nach 20 Minuten beobachtet, bei der weiterentwickelten Tablette dauerte es nur 16,3 Minuten bis zur ersten Schmerzlinderung. Bei der deutlich spürbaren Schmerzlinderung ist die weiterentwickelte Aspirin Tablette sogar doppelt so schnell. Die Schmerzpatienten profitieren somit deutlich von der weiterentwickelten Aspirin Formulierung.

Vergleich Aspirin und Ibuprofen – Große Unterschiede zwischen beiden Wirkstoffen

Auch der Vergleich von Aspirin mit verschiedenen Ibuprofen-Präparaten bei den drei verschiedenen pH-Werten 1,2, der dem Magen-ph-Wert entspricht, 4,5 und 6,8 gibt den Galenikern von Bayer recht: ASS aus Aspirin löst sich nach acht Minuten bei einem pH-Wert von 1,2 bis zu 85 Prozent. Bei höheren pH-Werten löst sich Aspirin schnell. Ibuprofen-Lysin löst sich mit steigendem pH-Wert besser, aber lediglich bei einem pH-Wert von 6,8 vollständig. Ibuprofen wiederum löst sich bei allen drei beobachteten pH-Werten innerhalb des gemessenen Zeitraums von 30 Minuten kaum (siehe Abbildung 1).8


Genaue Nachverfolgung des Tablettenzerfalls im Magen durch Pharmako-Szintigraphie

Um die bisher bekannten Fakten wissenschaftlich zu untermauern und erstmals in vivo, also im Menschen und nicht im Reagenzglas (=„in vitro“), zu prüfen und gleichzeitig bildlich darzustellen, wurde die Pharmako-Szintigraphie Studie1 durchgeführt. Sie verglich erstmals folgende drei Tabletten:

  • Aspirin 500 mg Tabletten (weiterentwickelte Formulierung)
  • Ibuprofen 400 mg Tabletten
  • Ibuprofen-Lysin 400 mg Tabletten

Abb. 1: Dissolution von Aspirin, Ibuprofen-Lysin-Tabletten und Ibuprofen-Tabletten bei drei verschiedenen pH-Werten8

Wie wurde die Studie durchgeführt?

An der Studie nahmen insgesamt zwölf gesunde männliche Probanden teil. Das Design der Studie war cross-over, randomisiert, open label und monozentrisch.(Cross-over: an denselben Probanden wurde mit genügend zeitlichem Abstand in mehreren Studienphasen unterschiedliche Präparate getestet. Randomisiert: Es wurde zufällig ausgewählt, welcher Proband welches Präparat erhielt. Open label: Arzt und Proband wussten, welches Präparat verabreicht wurde. Monozentrisch: Die Studie wurde in einem einzigen Studienzentrum durchgeführt)

Die Probanden erhielten Aspirin 500 mg überzogene Tabletten (500 mg ASS), Ibuprofen 400 mg Tabletten und Ibuprofen-Lysin 400 mg Tabletten. Die Tabletten waren mit Technetium radioaktiv markiert. Nach der Einnahme wurden über einen Zeitraum von insgesamt vier Stunden in Abständen von wenigen Minuten Pharmako-Szintigraphie-Bilder angefertigt. Während der Aufnahme der Bilder standen die Probanden vor einer Gamma-Kamera. Durch die Aufnahmen konnte bildlich dargestellt werden, wie die Tabletten im Gastrointestinaltrakt zerfielen.

Parallel zur Pharmako-Szintigraphie wurde nach der Tabletteneinnahme die Anflutung der Wirkstoffe anhand der Plasmakonzentrationen im Blut ermittelt und verglichen.



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