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Omeprazol oder Pantoprazol als OTC – ist die Wahl egal?

Waren (Müritz) - 07.01.2021, 09:15 Uhr

Ist es eigentlich egal, ob Sie in der Apotheke bei Sodbrennen in der Selbstmedikation Pantoprazol oder Omeprazol empfehlen? (Foto: Maridav / stock.adobe.com)

Druckgefühl im Oberbauch, Magenschmerzen und retrosternales Brennen können manchem ein leckeres Mahl gründlich vermiesen, müssen sie aber nicht, denn es gibt hilfreiche Mittel – auch ohne Rezept. Die Protonenpumpeninhibitoren (PPI) Omeprazol und Pantoprazol stehen seit über zehn Jahren gegen leichte Formen der Refluxkrankheit für die Selbstmedikation zur Verfügung. Unterm Strich führen sie zu dem gleichen Ergebnis und doch gibt es einige Unterschiede, die den Griff zum Präparat beeinflussen sollten.

Kaum ein Sodbrennen-Geplagter möchte stets auf üppiges Essen mit passendem Wein und den Kaffee danach verzichten. Übergewicht, Stress und enge Kleidung tun ihr Übriges. Nicht selten lautet die Devise: Lieber ein Arzneimittel einnehmen, das zuverlässig Linderung verschafft, als sich einschränken zu müssen. Doch der Spaß hat ein Ende, wenn das Sodbrennen immer wieder auftritt oder dauerhaft besteht. In diesem Fall sollten die Beschwerden ärztlich abgeklärt werden. Besonders dringlich wird der Arztbesuch bei Alarmsymptomen wie Schluckbeschwerden, unerklärlichem Erbrechen, blutigem Stuhl oder ungewolltem schnellem Gewichtsverlust. Ein OTC-Präparat kommt dann sowieso nicht mehr infrage.

Keine Akutmedikation

In der Beratung kommen Protonenpumpeninhibitoren (PPI) erst ins Spiel, wenn es sich um stärkere Beschwerden handelt als gelegentlich sauer aufzustoßen (Therapieoptionen siehe Kasten). PPI drosseln die Magensäure-Produktion, indem sie die H⁺/K⁺-ATPase irreversibel blockieren. Um möglichst viele aktive Protonenpumpen zu erreichen, müssen PPI etwa 30 bis 60 Minuten vor dem Essen auf nüchternen Magen eingenommen werden, kurz bevor die Nahrungsaufnahme die Belegzellen stimuliert. Ihre Wirkung lässt erst nach, wenn das Enzym neugebildet wurde, was erklärt, warum PPI trotz kurzer Halbwertszeiten über mehrere Tage wirken. Bei einer einmaligen Gabe „nach Bedarf“, wie es beispielsweise bei Antazida praktiziert wird, können PPI jedoch nicht ihre volle Wirkung entfalten. Sie sollten mindestens zwei bis drei Tage am Stück eingenommen werden. Nach etwa sieben Tagen stellt sich ein Steady State ein.

Omeprazol versus Pantoprazol

Die Vertreter Omeprazol und Pantoprazol sind in der Dosierung 20 mg in Packungsgrößen von bis zu 14 abgeteilten Einheiten zur Behandlung von „Sodbrennen und saurem Aufstoßen“ ab 18 Jahren rezeptfrei erhältlich. Mit Beiden werden bei bestimmungsgemäßem Gebrauch weitgehend übereinstimmende therapeutische Resultate erzielt und die gleichen Nebenwirkungen riskiert, darunter Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Schwindel und Kopfschmerzen. Öko-Test hat mit Ausnahme von ein paar Farbstoffen nichts an den OTC-PPI zu meckern – soweit zu den Gemeinsamkeiten. Die folgenden Punkte können aber den Unterschied machen.

1. Bioverfügbarkeit

Omeprazol hat wegen eines ausgeprägten First-Pass-Effekts bei Einmalgabe eine niedrige initiale Bioverfügbarkeit von nur 35 Prozent und benötigt etwa eine Woche Anlauf bis zur vollen Wirkung. Pantoprazol zeigt vom ersten Behandlungstag an eine höhere Bioverfügbarkeit von 77 Prozent und führt damit schneller zur Linderung der Symptome. Allerdings liegt der initiale pH-Anstieg im Magen nach Einmalgabe deutlich niedriger als zum Zeitpunkt der Maximalwirkung. Werden die PPI wie empfohlen mehrere Tage hintereinander eingenommen, erreicht auch Omeprazol unter Stady-State-Bedingungen eine höhere Bioverfügbarkeit (60-70 Prozent), und es ergibt sich kein Vorteil mehr für Pantoprazol.

2. Interaktionspotenzial

Omeprazol ist nicht nur Substrat, sondern auch Inhibitor von CYP2C19, sodass nicht nur Genpolymorphismen, sondern auch Wechselwirkungen stören können. Letztere betreffen beispielsweise Wirkstoffe wie Warfarin, Diazepam und Phenytoin. Vorsicht ist zudem in Kombination mit Clopidogrel und Methotrexat geboten. Konkurrenzgerangel kann es auch am Enzym CYP3A4 mit Wirkstoffen wie Clarithromycin oder Rifampicin geben.

Pantoprazol kann sich rühmen, praktisch frei von Interaktionen auf hepatischer Ebene zu sein, was vor allem für polymorbide Patienten eine erhöhte Arzneimittelsicherheit bedeutet. Zwar wird es auch weitgehend über das Cytochrom-P450-Enzymsystem in der Leber metabolisiert, doch haben Interaktionsstudien gezeigt, dass die gleichzeitige Gabe von typischen Verdächtigen wie Carbamazepin, Diazepam, orale Kontrazeptiva mit Levonorgestrel und Ethinylestradiol, Clarithromycin, Metronidazol und Digoxin unproblematisch ist. Ebenso ist es bei Komedikation mit Clopidogrel die bessere Wahl vor Omeprazol.

3. Schwangerschaft und Stillzeit

PPI sollten nicht die erste Wahl sein, wenn die werdende Mutter unter Sodbrennen leidet – kontraindiziert sind sie jedoch auch nicht. Embryotox vergibt für Omeprazol sogar die grüne Ampel und zählt es unter Berufung auf einen „sehr hohen Erfahrungsumfang“ zu den Mitteln der Wahl zur Therapie einer Refluxösophagitis oder zur Gastritisprophylaxe in der Schwangerschaft. Die Autoren sehen jedoch auch hier einen leichten Vorteil für Pantoprazol, da es weniger Wechselwirkungen verursacht. Dieses wird jedoch insgesamt nur mit der grauen Ampel bewertet, was bedeutet, dass noch widersprüchliche oder unzureichende Studienergebnisse vorliegen.

In puncto Stillzeit ist die Datenlage eher verhalten. Embryotox spricht die Empfehlung aus, dass falls ein Protonenpumpenblocker erforderlich ist, sowohl Omeprazol als auch Pantoprazol in der Stillzeit eingesetzt werden können. Die Erfahrungen zu Pantoprazol beruhen auf lediglich zwölf Mutter-Kind-Paaren. Für Omeprazol liegt sogar nur ein Fallbericht zur Therapie während der Stillzeit vor, auf dem die Daten zum Übergang in die Muttermilch beruhen. In der Gebrauchsinformation von OTC-Präparaten mit Pantoprazol wird von einer Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit abgeraten. Dagegen hat Omeprazol laut Packungsbeilage nach derzeitigen Erkenntnissen keine schädigenden Auswirkungen auf die Entwicklung des Kindes oder die Geburt.

Für die Selbstmedikation sind Antazida in Schwangerschaft und Stillzeit nach wie vor die sichere Wahl. Die Therapie mit PPI sollte sicherheitshalber unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Und was ist mit Esomeprazol?

Esomeprazol steht seit August 2014 ebenfalls in einer Dosierung von 20 mg für die kurzzeitige Behandlung von Sodbrennen in der Selbstmedikation rezeptfrei zur Verfügung. Es handelt sich dabei zwar um das aktivere linksdrehende Enantiomer von Omeprazol, doch ist die Wirkform, ein nicht mehr membrangängiges zyklisches Sulfenamid, bei jedem PPI achiral – unabhängig davon, welches Enantiomer eingenommen wurde. Esomeprazol unterscheidet sich somit hinsichtlich des Wirkmechanismus nicht vom Racemat Omeprazol. Es stellt sich die Frage: Worin dann? Tatsächlich erreicht Esomeprazol besonders bei wiederholter Gabe höhere Plasmaspiegel als die gleiche Dosis Omeprazol [Aktories et al. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie]. Erklären lässt sich dies durch Unterschiede im Metabolismus: Während R-Omeprazol fast ausschließlich durch CYP2C19 verstoffwechselt wird, ist am Abbau von S-Omeprazol neben CYP2C19 auch das weniger aktive und damit langsamer arbeitende CYP3A4 beteiligt. Mit Blick auf die initiale orale Bioverfügbarkeit liegt Esomeprazol zwischen Omeprazol und Pantoprazol (35 Prozent vs. 50 Prozent vs. 77 Prozent). Dieser feine pharmakokinetische Unterschied hat aber, wie man heute weiß, keine klinische Relevanz.

Alle Optionen gegen Sodbrennen im Schnelldurchlauf

Bei sporadisch auftretendem Sodbrennen eignen sich Antazida wie Al-Mg-Hydroxid-Gemische, Schichtgitter-Antazida und Carbonate. Sie neutralisieren überschüssige Säure direkt im Magen und bessern die Beschwerden innerhalb von 15 bis 30 Minuten, jedoch hält die Wirkung nur maximal 2 bis 4 Stunden an. Wichtiger Einnahmehinweis: Antazida werden etwa eine Stunde nach der Mahlzeit eingenommen.

Tritt das Sodbrennen bereits seit längerer Zeit mehrmals in der Woche auf, können H2-Anthistaminika (nur Ranitidin als OTC) eine Option sein. Sie blockieren die Histamin-Rezeptoren auf den Parietal-Zellen der Magenschleimhaut und können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Sie eignen sich in der Selbstmedikation zur Kurzzeitanwendung von maximal 14 Tagen vor allem bei Patienten, die unter nächtlichem Sodbrennen leiden. Die Wirkung tritt nach 30 bis 60 Minuten ein und hält 6 bis 10 Stunden an.

Protonenpumpeninhibitoren (PPI) sollten erst bei stärkeren und wiederkehrenden Symptomen, vor allem bei unklarem Auslöser, zum Einsatz kommen. Ihre Wirkung beruht auf der irreversiblen Hemmung der H⁺/K⁺-ATPase (Protonenpumpe) und lässt erst nach, wenn das Enzym neu gebildet wurde. Sie eignen sich nicht als Bedarfsmedikation, denn die maximale Wirkung wird erst nach etwa 3 Tagen erreicht. Wichtiger Einnahmehinweis: PPI müssen etwa 30 bis 60 Minuten vor dem Essen auf nüchternen Magen eingenommen werden.