Wirkstoff-Lexikon

Paracetamol

13.07.2020, 17:50 Uhr


Paracetamol dürfte zu den bekanntesten Schmerz- und Fiebermitteln gehören. Bereits Säuglinge ab 3 kg Körpergewicht dürfen es erhalten, das Arzneimittel zählt in Schwangerschaft und Stillzeit zu den Mitteln der Wahl. Doch auch Überdosierungen sind berichtet. Alles, was sonst noch wichtig ist bei Paracetamol, lesen Sie hier im DAZ.online-Wirkstoff-Lexikon oder finden es zum nachhören im Podcast.

Paracetamol ist ein nichtopioides Analgetikum des WHO-Stufenschemas der Schmerztherapie der Stufe 1 und wirkt analgetisch und antipyretisch, aber nicht antiphlogistisch. Arzneimittel mit Paracetamol gehören weltweit zu den gebräuchlichsten Schmerzmitteln. Seit 1977 steht Paracetamol auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO.

Name: Paracetamol

Formel: C8H9NO2

IUPAC-Name: N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

Obwohl die erstmalige Synthese bereits 1878 beschrieben und die antipyretische Wirkung 1893 entdeckt wurde, ist der Wirkstoff erst 1950 als Schmerztherapeutikum in den Markt eingeführt worden.

Die Bezeichnung Paracetamol leitet sich vom chemischen Namen p-Hydroxyacetanilid ab, der durch eine Reaktion von p-Aminophenol und Essigsäureanhydrid entsteht. In Nordamerika ist die übliche Bezeichnung der Substanz Acetaminophen.

Wirkung

Paracetamol zeichnet sich durch eine gute antipyretische und eine etwas schwächere analgetische Wirkung aus. Im Gegensatz zu den NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drug) wie Ibuprofen oder Diclofenac ist die antiphlogistische Wirkung sehr gering und lediglich unter Laborbedingungen nachweisbar. Der Wirkmechanismus ist bisher nicht geklärt. Als Erklärung für die schwächere analgetische Wirkung und die kaum vorhandene antiphlogistische Wirkung wird die nicht ausreichende Hemmung der Cyclooxygenasen am Ort der Entzündung angesehen. Der analgetische Effekt soll vorwiegend zentral bedingt sein.

Darreichungsformen und Dosierung

Paracetamol gibt es in sehr vielen Darreichungsformen. Für Erwachsene stehen neben Tabletten auch Brausetabletten und Zäpfchen zur Verfügung. Da Paracetamol bereits ab Säuglingsalter eingesetzt werden kann, stehen für diese pädiatrische Altersgruppe ebenfalls Suppositorien und Saft zur Verfügung. Infusionslösungen eignen sich bereits für reife Neugeborene.

Für Säuglinge und Kinder richtet sich die Dosierung nach dem Körpergewicht. Paracetamol kann ab einem Körpergewicht von 3 kg eingesetzt werden, für Säuglinge stehen Zäpfchen mit 75 mg Paracetamol zur Verfügung (siehe Tabelle), ab einem Alter von 6 Monaten gibt es Paracetamol als Lösung („Saft“).

AlterKörpergewichtErste DosisErhaltungsdosisMaximale Tagesdosis 
jünger als 3 Monate3-4 kg75 mg Paracetamolalle 8 - 12 Stunden 75 mg Paracetamol150 mg Paracetamol
jünger als 3 Monate4-5 kg75 mg Paracetamolalle 6 -8 Stunden 75 mg Paracetamol225 mg Paracetamol
älter als 3 Monate4 kg75 mg Paracetamolalle 6 – 8 Stunden 75 mg Paracetamol225 mg Paracetamol
älter als 3 Monate5-6 kg75 mg Paracetamolalle 6 Stunden 75 mg Paracetamol300 mg Paracetamol

 

Laut Fachinformation liegt die Einzeldosis für Kinder ab 3 kg Körpergewicht bei 10 bis 15 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht bis zu einer maximalen Tagesgesamtdosis von 60 mg Paracetamol pro kg Körpergewicht innerhalb von 24 Stunden. Das jeweilige Dosierungsintervall richtet sich immer nach der Symptomatik und er maximalen Tagesgesamtdosis, ein Dosisintervall von 6 Stunden sollte nicht unterschritten werden.

Bei Kindern und Jugendlichen ab zwölf Jahren und 43 kg sowie Erwachsenen liegt die Einzeldosis Paracetamol bei 500 bis 1.000 mg und maximal 4.000 mg pro Tag.

Relative Kontraindikationen

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert-Syndrom (Störung des Bilirubinstoffwechsels) muss die Dosis vermindert beziehungsweise das Dosisintervall verlängert werden.

Ohne ärztliche Anweisung ist bei dieser Vorerkrankung eine tägliche Dosis von 2 g nicht zu überschreiten.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine Dosisreduktion empfohlen sowie ein minimales Dosierungsintervall von 6 Stunden. Die Dosierung richtet sich nach der Glomerulären Filtrationsrate (GFR) des Patienten: Bei einer GFR von 10-50 ml/min kann 500 mg Paracetamol alle 6 Stunden verabreicht werden, bei einer GFR von unter 10 ml/min muss das Dosisintervall von 500 mg auf alle 8 Stunden ausgeweitet werden.

Eine weitere relative Kontraindikation von Paracetamol ist außerdem chronischer Alkoholmissbrauch.

Wechselwirkungen

Mit anderen Arzneimitteln ist Paracetamol in der Regel sehr gut verträglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die zur Enzyminduktion in der Leber führen, wie bestimmte Schlafmittel und Antiepileptika sowie Rifampicin, können auch durch sonst unschädliche Dosen des Wirkstoffes Paracetamol Leberschäden hervorgerufen werden. Das gleiche gilt ebenso bei Alkoholmissbrauch.

Die gleichzeitige Einnahme von Mitteln, die zu einer Beschleunigung der Magenentleerung führen, wie beispielsweise Metoclopramid, bewirkt eine Beschleunigung der Aufnahme und des Wirkungseintritts von Paracetamol.

Nebenwirkungen

Paracetamol ist sehr gut verträglich und Nebenwirkungen treten laut Fachinformationen und Packungsbeilage nur selten oder sehr selten auf, wie zum Beispiel allergische Reaktionen oder Veränderungen des Blutbildes wie Agranulozytose.

Lebertoxizität

Aufgrund von mehreren Berichten über Spontansuizide in Deutschland ist die Abgabe von Paracetamol ohne Rezept seit März 2009 auf 10 Gramm pro Packung begrenzt.

Die Lebertoxizität beginnt bei etwa 10 g durch Bildung eines toxischen Metaboliten N-Acetyl-p-benzochinonimin. 

Normalerweise kommt es zu einer Entgiftung durch Glutathion, aber bei über 10 g kann keine Entgiftung mehr erfolgen, da die körpereigenen und schützenden Glutathion-Vorräte aufgebraucht sind. Durch Kumulation von Paracetamol in der Leber, entstehen Leberzellnekrosen, die tödlich verlaufen können.

Die letalen Dosen liegen bei 10 bis 30 g Paracetamol, je nach Gesundheitszustand des Patienten. Als Antidot steht Acetylcystein als Infusion zur Verfügung, jedoch ist diese Maßnahme nur aussichtsreich, wenn die Vergiftung früh genug entdeckt wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

Bei medikamentös behandlungspflichtigen Schmerzen gehört Paracetamol in jeder Phase der Schwangerschaft zu den Analgetika der Wahl. Bei hohem, behandlungsbedürftigem Fieber ist es außerdem das antipyretische Mittel der Wahl.

Nach der oralen Anwendung wird Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Bislang sind keine unerwünschten Wirkungen oder Nebenwirkungen während des Stillens bekannt, und Paracetamol kann in der Stillzeit in therapeutischen Dosen verabreicht werden. Neben Ibuprofen ist Paracetamol das Mittel der Wahl in der Stillzeit.

Paracetamol und COVID-19

Während der Corona-Pandemie wurde die Abgabe von Paracetamol in den Apotheken im April 2020 auf eine Packung pro Patient begrenzt. Grund waren „Hamsterkäufe“ nachdem der Verdacht aufgekommen war, Ibuprofen könnte mit schweren COVID-19-Verläufen assoziiert sein. Dieser Verdacht konnte bislang nicht bestätigt werden.

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Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020

Lars Peter Frohn (Hrsg.) Rezeptfrei - Beratungskompass für die Selbstmedikation, Deutscher Apotheker Verlag, 2018

Deutsche Apotheker Zeitung - Paracetamol könnte Diabetikern schaden [07.05.2020]

Deutsche Apotheker Zeitung - Überdosis Paracetamol [07.05.2020]

Fachinformation Benuron Suppositorien 75 mg [07.05.2020]

Embryotox.de [07.05.2020]


Lars Peter Frohn, Apotheker, Autor DAZ.online
radaktion@daz.online


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