Wird es Insulin bald in Tablettenform geben?

Weiterhin konnten mit der Cholin-Geraniumsäure-Formulierung auch die letzten beiden Barrieren überwunden werden, nämlich die Darmschleimhaut und die Tight junctions der Darmwand, die für viele hochmolekulare Stoffe wie Insulin nicht oder nur schwer passierbar sind. Wie die Forscher berichten, förderte CAGE den Transport des Hormons durch die Darmwand signifikant, und zwar im Wesentlichen auf parazellulärem Wege und durch einen Verdünnungseffekt.

Die Forscher haben das mit dem „Allzweck-Werkzeug“ ausgestattete Insulin auch schon in ersten Versuchen an Ratten getestet, mit Erfolg. Nach Dünndarm-Applikation von niedrigen Insulin-Dosen (3–10 Einheiten/kg) wurde der Glucose-Spiegel der Tiere signifikant gesenkt. Der Effekt hielt bis zu zwölf Stunden an, länger als nach subkutan injiziertem Insulin. Bei oraler Gabe von 10 Einheiten/kg Insulin-CAGE in magensaftresistenten Kapseln, zeigte sich eine anhaltende Senkung des Blutzuckers von bis zu 45 Prozent.

Die Arzneiform besitzt aber noch weitere Eigenschaften, die für die praktische Verwendung vorteilhaft sind: Sie ist biokompatibel und kann laut Experimenten bei Raumtemperatur zwei Monate und gekühlt mindestens vier Monate lang aufbewahrt werden. Außerdem kann die ionische Flüssigkeit mit dem Insulin laut Banerjee in einem einstufigen Prozess hergestellt werden. Dieser lasse sich leicht auf die großindustrielle Produktion übertragen und die Kosten dafür seien leicht handhabbar.

Als nächstes plant Mitragotri nun mehr Tierversuche mit der Formulierung sowie Studien zur Langzeit-Toxikologie und Bioverfügbarkeit. Die Wissenschaftler geben sich optimistisch, dass es nicht so schwer sein dürfe, die Genehmigung für klinische Studien an Menschen zu bekommen. Schließlich gelten die Hauptinhaltsstoffe der ionischen Flüssigkeit, der essenzielle Nährstoff Cholin und die in Kardamom und Zitronengras natürlich vorkommende Geraniumsäure bereits als sicher.