Perampanel gegen Epilepsie

Perampanel ist ein selektiver, nicht-kompetitiver Glutamat-Rezeptor-Antagonist des Typs AMPA (Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-Säure). AMPA-Rezeptoren, die in fast allen exzitatorischen Neuronen vorhanden sind, übertragen Signale, die vom Neurotransmitter Glutamat im Gehirn angeregt werden. Es wird davon ausgegangen, dass sie eine wichtige Rolle bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems spielen, die durch übermäßige neuroexzitatorische Signalbildung charakterisiert sind, unter anderem Epilepsie, neurodegenerative Erkrankungen, Bewegungsstörungen, Schmerzen und psychiatrische Störungen.

Perampanel blockiert die postsynaptischen AMPA-Glutamat-Rezeptoren hochselektiv und nicht kompetitiv und hemmt damit die durch den AMPA-Rezeptor vermittelte exzitatorische Neurotransmission. Damit zielt es selektiv auf die Entstehung von Anfällen ab.

Perampanel wird einmal in einer Dosis von 2 bis maximal 12 mg eingenommen. Im Handel sind Tabletten mit 2, 4, 6, 8, 10 und 12 mg.

In den drei globalen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Phase-III-Zulassungsstudien nahmen insgesamt 1.480 Epilepsiepatienten teil. In diesen Studien war Perampanel zur Zusatztherapie bei fokalen Anfällen (mit oder ohne sekundäre Generalisierung) gut verträglich, konnte die mediane Anfallshäufigkeit reduzieren und die Ansprechraten steigern.

Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Müdigkeit, Stürze und Ataxie.

Quelle: Fachinformation, Stand Juli 2012