In der Pipeline

TAK-875 bei Typ-2-Diabetes

Hamburg - 02.04.2011, 07:55 Uhr


Der GPR40-Agonist TAK-875 wird zur Behandlung des Typ-2-Diabetes entwickelt. GPR40 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der vor allem in pankreatischen B-Zellen exprimiert wird. Er wird durch mittelkettige Fettsäuren stimuliert und aktiviert, was zu einer vermehrten glucosestimulierte Insulinsekretion führt.

TAK-875 wirkt relativ selektiv auf diesen Rezeptor, bindet mit hoher Affinität und imitiert die Wirkung einer endogenen Fettsäure. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen wirkt TAK-875 nur, wenn sich nach der Nahrungsaufnahme freie Fettsäuren im Blut befinden. Dadurch wird Insulin nur dann ausgeschüttet, wenn sich Nahrung im Blut befindet, und das Risiko für eine Hypoglykämie ist gering. TAK-875 befindet sich in Phase II der klinischen Entwicklung.

Quelle

Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz und Dr. Dieter Steinhilber, Interpharm Hamburg, 27. März 2011


Dr. Bettina Hellwig