In der Pipeline: Tesamorelin

Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des Wachstumshormon-freisetzenden Faktors (GRF, Growth Hormone Releasing Factor), das viszerales Fett bei HIV-infizierten Patienten mit überschüssigem Bauchfett in Verbindung mit Lipodystrophie verringert. GRF ist ein hypothalamisches Peptid, das auf die Zellen der Hypophyse im Gehirn wirkt, um die Synthese und Freisetzung von körpereigenen Wachstumshormonen zu stimulieren. Bei HIV-assoziierter Lipodystrophie kommt es zu krankhaften Veränderungen in der Verteilung des Körperfetts sowie des Stoffwechsels. Tesamorelin ist nicht zur kontrollierten Gewichtsreduzierung angezeigt, es verhält sich diesbezüglich neutral.

Die FDA-Zulassung für Tesamorelin zur Injektion erfolgte auf Basis von zwei multizentrischen, randomisierten, placebokontrollierten Phase-III-Doppelblindstudien. In ihnen zeigte sich eine statistisch signifikante Verringerung von viszeralem Fettgewebe und Taillenumfang gegenüber Placebo bei HIV-infizierten Patienten, die in Verbindung mit Lipodystrophie an übermäßigen Fettablagerungen im Bauchbereich leiden.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählten in den Studien Gelenkschmerzen, Schmerz in den Extremitäten, Muskelschmerzen, Erythem an der Injektionsstelle, Juckreiz an der Injektionsstelle und periphere Ödeme. Die Behandlung mit Tesamorelin kann auch zu einer Glucoseintoleranz führen. Tesamorelin löst die Freisetzung von körpereigenem Wachstumshormon aus, weshalb Patienten mit aktiven malignen Tumoren nicht mit Tesamorelin behandelt werden sollten.

Tesamorelin unterliegt derzeit Anwendungsbeschränkungen. Da keine Langzeitstudien zur kardiovaskulären Sicherheit und dem potentiellen Nutzen für das Herz-Kreislauf-System der Behandlung durchgeführt wurden, sollte bei Patienten ohne eindeutiges Ansprechen auf die Therapie eine fortgesetzte Behandlung sorgfältig erwogen werden.

Tesamorelin zur Injektion wurde von dem kanadischen Biopharmazieunternehmen Theratechnologies entwickelt und wird in den USA exklusiv von EMD Serono, der US-Tochtergesellschaft von Merck, vermarktet werden.

Quelle: Presseinformation der Merck KGaA, Darmstadt, 11. November 2010.