Riociguat stimuliert die Guanylatcyclase

Riociguat ist der erste Wirkstoff einer neuartigen Substanzklasse, der Stimulatoren des Enzyms lösliche Guanylatcyclase (sGC). Die Firma Bayer untersucht diesen Wirkstoff als neuen Ansatz zur Behandlung verschiedener Formen des Lungenhochdrucks. Riociguat wirkt über denselben Signalweg wie die körpereigene gefäßerweiternde Substanz Stickstoffmonoxid (NO). NO entspannt die Muskulatur der Gefäßwände, senkt den pulmonalen Blutdruck und entlastet das Herz, indem es die Aktivität des Enzyms lösliche Guanylatcyclase moduliert. Riociguat wirkt über einen zweifachen Mechanismus. Einerseits sensibilisiert es das Enzym für das körpereigene NO, andererseits kann es die sGC direkt und NO-unabhängig stimulieren. Dies könnte bedeutsam sein, weil die NO-Spiegel im Lungenkreislauf bei Patienten mit Lungenhochdruck vermindert sind.

In der Phase-II-Studie wurden die primären Studienziele erreicht, die Sicherheit und Verträglichkeit von Riociguat bei Patienten zu zeigen. Die Studie zeigte des Weiteren eine Verminderung des Lungengefäßwiderstandes sowie eine deutliche Verbesserung des Herzzeitvolumens und eine leichte Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit, gemessen im Sechs-Minuten-Gehtest.

Die pulmonale Hypertonie ist eine schwere und lebensbedrohliche Erkrankung. Die Ergebnisse der neuen Studie sollen im Jahr 2010 auf einem internationalen Kongress vorgetragen werden. Zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie in Verbindung mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung wurde jetzt ebenfalls eine erste Phase-II-Studie erfolgreich abgeschlossen. Derzeit werden die Daten analysiert, Ergebnisse sollen ebenfalls im Laufe des Jahres 2010 präsentiert werden.

Quelle: Pressemitteilung der Bayer Schering Pharma, 10. Dezember 2009.